مصادر الكيمياء موقع لتعليم الكيمياء بصورة مبسطة
إيفرمكتين هو دواء يستخدم لعلاج العديد من أنواع الإصابة بالطفيليات. وهذا يشمل قمل الرأس و داء الجرب و داء كلابية الذنب و داء الأسطوانيات الشعرية و داء المسلكات و داء الأسكارس و داء الفيل والعد الوردي و يمكن تناوله عن طريق الفم أو وضعه على الجلد للإصابة الخارجية مع الحذر بجنب الاستخدام في العينين.
تشمل الآثار الجانبية الشائعة العين الحمراء والجلد الجاف وحرق الجلد. من غير الواضح ما إذا كانت آمنة للاستخدام أثناء الحمل ، ولكن من المحتمل أن تكون مقبولة للاستخدام أثناء الرضاعة الطبيعية. و ينتمي الإيفرمكتين إلى عائلة الأدوية أفرمكتين avermectin. وهو يعمل عن طريق زيادة غشاء الخلية للطفيلي في النفاذية ، مما يؤدي إلى الشلل والوفاة.
تم اكتشاف الإيفرمكتين عام 1975 ودخل الاستخدام الطبي عام 1981. وهي مدرجة في قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية ، وهي الأدوية الأكثر أمانًا والأكثر فعالية اللازمة في النظام الصحي. و تبلغ تكلفة الجملة في العالم النامي لشريط الحبوب حوالي 0.12 دولارًا أمريكيًا لكل دورة علاج. و في الولايات المتحدة ، التكاليف أقل من 50 دولارًا أمريكيًا. و في الحيوانات الأخرى يتم استخدامه للوقاية من دودة القلب وعلاجها من بين أمراض أخرى.
إيفيرمكتين و أفيرمكتينات الأخرى (المبيدات الحشرية الأكثر استخدامًا في طعوم النمل للاستخدام المنزلي) هي لاكتونات حلقية كبيرة مشتقة من بكتيريا Streptomyces avermitilis. و يقتل الإيفيرمكتين من خلال التدخل في الجهاز العصبي ووظيفة العضلات ، لا سيما من خلال تعزيز النقل العصبي المثبط.
يتبط الإيفيرمكتين بقنوات بوابات الجلوتامات الكلوريدية (GluCls) في أغشية خلايا اللافقاريات العصبية والعضلية ، مما يؤدي إلى زيادة نفاذية أيونات الكلوريد و هذا يؤدي إلى فرط الاستقطاب الخلوي ، يليه الشلل والموت.
و GluCls هي أعضاء خاصة باللافقاريات من عائلة Cys-loop لقنوات الأيونات المسورة الموجودة في الخلايا العصبية والخلايا العضلية.
يمكن إعطاء الإيفيرمكتين عن طريق الفم أو موضعياً أو عن طريق الحقن حيث أنه لا يخترق بسهولة الحاجز الوعائي الدماغي بسبب وجود البروتين P-glycoprotein ، و قد يظل الاختراق مهمًا إذا تم تعاطي الإيفيرمكتين بجرعات عالية (في هذه الحالة ، تصل مستويات الدماغ إلى الذروة بعد ساعتين إلى خمس ساعات من تعاطي الدواء). وعلى عكس الثدييات ، يمكن أن يعبر الإيفيرمكتين الحاجز الوعائي الدماغي في السلاحف ، وغالبا ما يكون لها عواقب مميتة.
يستخدم الإيفرمكتين أحيانًا كمبيد للقراد في الزواحف ، سواء عن طريق الحقن أو كرذاذ مخفف. في حين أن هذا يعمل بشكل جيد في بعض الحالات ، يجب توخي الحذر ، لأن العديد من أنواع الزواحف حساسة جدًا للإيفرمكتين. يمنع استخدام السلاحف بشكل خاص.
و تاريخيا تم اكتشاف عائلة أفرمكتين avermectin من المركبات التي اشتقت منها كيميائيًا ، من قبل Satoshi Ōmura من جامعة Kitasato ، طوكيو و William C. Campbell من معهد Merck للأبحاث العلاجية. خيث قام Ōmura بتعيين الأفرمكتين من بكتيريا Streptomyces avermitilis. و قام Campbell بتنقية أفرميكتين من المزارع التي قام بها Ōmura حيث قاد الجهود التي أدت إلى اكتشاف الإيفرمكتين ، حيث قوة اكبر و سمية اقل. و تم تقديم إيفرمكتين عام 1981، و في العام 2015 تم مناصفة منح جائزة نوبل في علم وظائف الأعضاء أو الطب بالاشتراك لـCampbell و Ōmura لاكتشاف أفرميكتين ، “حيث أدت مشتقاته إلى انخفاض جذري في الإصابة بالعمى النهري وداء الفيلاريات اللمفي ، فضلاً عن إظهار الفعالية ضد عدد متزايد من أمراض الطفيليات الأخرى “.
كما تتم دراسة الإيفيرمكتين كعامل محتمل مضاد للفيروسات ضد الشيكونغونيا والحمى الصفراء.في عام 2013 ، تم عرض هذا الدواء المضاد للطفيليات، وهو هدف علاجي لمرض الكبد الدهني غير الكحولي. كما أن الإيفيرمكتين مهم أيضًا في الوقاية من الملاريا ، لأنه سام لكل من الملاريا المتصورة نفسها ، والبعوض الذي يحملها.
و حاليا لوحظ أن الإيفرمكتين يمنع استنساخ SARS-CoV-2 في المختبر ، مما يجعله مرشحًا محتملاً للبحث حول مدى نجاعته في علاج فيروس كورونا- كوفيد COVID-19 .
الصيغة الكيميائية لهذا الدواء هي:
C48H74O14 (22,23-dihydroavermectin B1a)
C47H72O14 (22,23-dihydroavermectin B1b)
